In vitro metabolism of a novel PPARgamma agonist, KR-62980, and its stereoisomer, KR-63198, in human liver microsomes and by recombinant cytochrome P450s.
| 저자 | Kim KB, Seo KA, Yoon YJ, Bae MA, Cheon HG, Shin JG, Liu KH. |
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| 학술지·학회 | Xenobiotica. 2008 May 3:1-12. |
| 연도 | 2008 |
| 분류 | PRCDM |
| 내용 | 인간 간 미세소체와 재조합 시토크롬 P450을 이용하여 PPARγ 조절제 KR-62980과 입체이성질체 KR-63198의 주요 대사 경로를 조사하였다. 두 물질의 수산화에는 CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4 및 CYP3A5가 주로 관여하였으며, 수산화를 통한 내재 청소율은 KR-62980이 KR-63198보다 높았고(각각 0.012±0.001, 0.004±0.001 μL/min/pmol P450), 두 물질 모두 시험한 P450 활성을 억제하지 않았다(IC₅₀ >50 μM). |
| 링크 | http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18609447 |