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Therapeutic Area Psychiatry 
Drug Name (성분명) Venlafaxine 
Drug Name (시판명) EFFEXOR 
Biomarker #1 CYP2D6 
Level Of Evidence (KFDA) Valid Biomarker 
Level Of Evidence (USFDA) Valid Biomarker 
Genotype Service 여부 Available 
Summary 시험관내 또는 생체내 시험으로 많은 항우울제들의 대사에서 볼 수 있는 유전적 다형체를 책임지고 있는 동위효소인 CYP2D6에 의해 벤라팍신이 O-데스메칠벤라팍신으로 대사됨이 밝혀졌다. 따라서 CYP2D6을 매개로 한 대사를 저해하는 약물과 이 약 사이에는 약물 상호작용의 가능성이 존재한다. 이 약의 O-데스메칠벤라팍신으로의 대사를 감소시키는 약물 상호작용에 의해 이 약의 혈장 농도는 증가되고 활성 대사체의 농도는 낮아진다. 퀴니딘과 같은 CYP2D6억제제가 이러한 작용을 할 것으로 예상되어지나, 이 효과는 유전적으로 CYP2D6 대사력이 떨어지는 환자들에게 나타나는 것과 유사할 것이다. 이 약과 O-데스메칠벤라팍신은 모두 약리학적으로 활성형이므로 이 약과 CYP2D6 저해제 병용투여 시 용량증감은 필요없다.
CYP2D6 효소활성도가 높은 군(EM)과 낮은 군(PM)을 대상으로 한 케토코나졸에 대한 약동학 시험에서, 케토코나졸을 투여함에 따라 벤라팍신과 O-데스메칠벤라팍신의 혈장 농도가 모두 더 높아졌다. CYP3A4 저해제와 벤라팍신의 병용투여는 이 벤라팍신및 O-데스메칠벤라팍신의 농도를 증가시킬 수 있다. 그러므로 환자의 치료가 CYP3A4억제제와 벤라팍신을 동시에 포함하는 경우에는 주의해야 한다.
벤라팍신과 주요 대사 효소인 CYP2D6와 CYP3A4 모두를 강력하게 저해하는 약물과 벤라팍신의 병용 투여에 대해서는 연구되지 않았다. 그러나 이러한 병용투여는 혈중 벤라팍신농도를 증가시키는 것으로 예상된다. 따라서 벤라팍신과 이 두가지 효소계를 동시에 강력하게 억제하는 약물과의 병용투여 시에는 주의하여야 한다. 
한국식약청 약물정보 Venlafaxine_KFDA.hwp 
미국식약청 약물정보 Venlafaxine_USFDA.pdf 
참고문헌 #1 J Clin Psychopharmacol. 2011 Apr;31(2):143-5.  
참고문헌 #2 Br J Clin Pharmacol. 1999 Apr;47(4):450-3.  
업데이트 날짜 2012-04-13 
    



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