내용 상단 배경
 


Therapeutic Area Oncology 
Drug Name (성분명) Lapatinib 
Drug Name (시판명) TYKERB 
Biomarker #1 Her2/neu 
Biomarker #2 OATP1B1 
Biomarker #3 BCRP 
Level Of Evidence (KFDA)  
Level Of Evidence (USFDA) Valid Biomarker 
Genotype Service 여부  
Summary US FDA 및 KFDA 지침에 따르면 라파티닙은 HER2 (Human Epidermalgrowth factor Receptor 2 protein, ErbB2)가 과발현 되어 있고, 이전 안트라사이클린계 약물, 탁산계 약물, 트라스트주맙을 포함하는 치료를 받은 적이 있는 진행성 또는 전이성 유방암의 치료에 카페시타빈과 병용 투여를 권고 하고 있으므로 치료 전 HER2/neu 검사를 통해 라파티닙의 적응증에 부합하는지 확인해야 합니다.

라파티닙은 4-아닐리노퀴나졸린 인산화효소 저해제로써 세포막을 통과하는 ErbB1 수용체 (EGFR) 및 ErbB2 수용체 (HER2)의 세포 내 말단 도메인 부분에 결합하여 PI3K, Akt, mTOR 를 포함하는 HER2 신호전달 체계를 block 하여 암세포의 성장을 억제하는 효과를 나타냅니다.
이 기전은 항암단백질인 PTEN 의 상실이나 IGF-IR 의 과발현에 의해 HER2 신호 전달체계를 block 하지 못해 생기는 트라스트주맙 약물 내성을 대체하는 새로운 라파티닙의 기전입니다. (Fig 1.)
따라서 US-FDA 및 KFDA 약품 정보지에는 라파티닙의 적응증을 이전 안트라사이클린계 약물, 탁산계 약물, 트라스트주맙을 포함하는 치료를 받은 적이 있는 진행성 및 전이성 유방암으로 정해두고 있습니다.

라파티닙은 또한 in vitro에서 수송체 단백질인 BCRP 및 OATP1B1을 저해합니다. 이러한 작용의 임상적 관련성은 평가되지 않았지만 라파티닙이 BCRP의 기질(예, 토포테칸) 및 OATP1B1의 기질(예, 로수바스타틴)의 약동학에 영향을 미치는 것은 배제할 수 없으므로 참고 하시길 바랍니다.  
한국식약청 약물정보 Lapatinib_KFDA.hwp 
미국식약청 약물정보 Lapatinib_USFDA.pdf 
참고문헌 #1 N Engl J Med 2006;355:2733-43.  
참고문헌 #2 Nat Clin Pract Oncol. 2008 Sep;5(9):512-20.  
업데이트 날짜 2012-04-13 
    



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